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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (7) Autophagy (3) Bacterial (2) BCL6 (1) c-Myc (1) CRM1 (1) CXCR (1) Deubiquitinase (1) DNA Methyltransferase (2) E1/E2/E3 Enzyme (3) Endogenous Metabolite (4) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (3) Estrogen Receptor/ERR (2) Ferroptosis (2) FLT3 (1) Glutathione S-transferase (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (2) Histone Methyltransferase (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Kisspeptin Receptor (2) KLF (1) MDM-2/p53 (8) Parasite (3) PARP (1) PD-1/PD-L1 (1) PIN1 (1) PROTACs (1) Raf (2) Ras (1) VEGFR (2) Wee1 (4) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (43) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

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Akt (1)

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Targets Recommended: TNF Receptor BRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-117737A

RRD-251	Raf Apoptosis	Cancer
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂，具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。

HY-119339

SX-682 4 篇文献验证	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。

HY-135199

Ubiquitination-IN-1	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC₅₀=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。

HY-149412

MHJ-627	ERK	Cancer
MHJ-627 是一种有效的 ERK5 (MAPK7) 抑制剂 (IC₅₀: 0.91 μM)。MHJ-627 促进抑癌基因和抗转移基因的 mRNA 表达，并促进癌细胞死亡。

HY-103397

Nanaomycin A	DNA Methyltransferase Parasite	Infection Cancer
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂，IC₅₀ 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长，IC₈₀ 值为 33.1 nM。

HY-146384

CRM1 degrader 1	CRM1	Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。

HY-151595

Menin-MLL inhibitor-22	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC₅₀=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。

HY-139361

Sulfopin 1 篇文献验证 PIN1-3	PIN1	Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 K_i 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。

HY-P99040

Onvatilimab JNJ-61610588	PD-1/PD-L1	Cancer
奥瓦利单抗 Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。

HY-16271S

Kevetrin hydrochloride-13C2,15N3	Isotope-Labeled Compounds MDM-2/p53	Cancer
Kevetrin (hydrochloride)-¹³C₂,¹⁵N₃ 是一种 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。

HY-161254

ATPase-IN-3	Apoptosis MDM-2/p53	Inflammation/Immunology
ATPase-IN-3 (compound 6) 是一种 ATP 酶 (ATPase) 抑制剂。ATPase-IN-3 通过参与抗凋亡 (BCL-2) 和肿瘤抑制 (P53) 蛋白在乙醇性胃溃疡中发挥胃保护作用。

HY-156382

SPOP-IN-1	Akt ERK E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平

HY-400706

Duocarmycin SA intermediate-2	Others	Cancer
Duocarmycin SA intermediate-2 是合成抗生素 Duocarmycin SA (HY-12456) 的中间体。Duocarmycin SA intermediate-2 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)，并与质子辐射具有协同、抑癌的细胞毒性。

HY-10201S

Sorafenib-d3 Donafenib; Bay 43-9006-d₃	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼 d₃ Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-152859

Brigimadlin BI 907828	E1/E2/E3 Enzyme MDM-2/p53	Cancer
Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂，可阻止 MDM-2 负性调节肿瘤抑制因子 p53。Brigimadlin 可用于抗肿瘤研。

HY-N6615

Aflatoxin B1 2 篇文献验证	Bacterial Endogenous Metabolite Parasite	Infection Cancer
黄曲霉毒素B1 Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质，是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T，从而引起突变。

HY-146540

GEM-5	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis MDM-2/p53	Cancer
GEM-5 是一种基于吉西他滨、含有一个 HIF-1α 抑制剂 (YC-1) 的偶联物 (IC₅₀ = 30 nM)。GEM-5 能显著下调 HIF-1α 的表达，上调肿瘤抑制因子 p53 的表达。GEM-5 诱导 A2780 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤生长。

HY-13642

RG108 5 篇以上引用文献 N-Phthalyl-L-tryptophan	DNA Methyltransferase	Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC₅₀=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。

HY-108636

RETRA	MDM-2/p53	Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂，可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平，并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73，从而产生肿瘤抑制作用。

HY-155458

HYDAMTIQ	PARP	Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC₅₀: 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。

HY-160455

GSTP1-1 inhibitor 1	Glutathione S-transferase	Cancer
GSTP1-1 inhibitor 1 (compound 6b) 是不可逆的、长效的、谷胱甘肽转移酶 (Gutathione S-transferase) 抑制剂，靶向 GSTP_1-1 的 IC₅₀ 为 21 μM。GSTP_1-1 是关键的抑癌靶点，GSTP1-1 inhibitor 1 具有潜在抗癌活性。

HY-162247

MDM2-IN-26	MDM-2/p53	Cancer
MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂，可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。

HY-128590

PHT-7.3 1 篇文献验证	Ras	Cancer
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (K_d=4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。

HY-116896

LY117018	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
LY117018，Raloxifene 类似物，是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。

HY-116896A

LY117018 TFA	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
LY117018 TFA，Raloxifene 类似物，是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 TFA 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。

HY-16291

APTO-253 最多引用文献 12 篇文献验证 LOR-253; LT-253	c-Myc KLF Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

HY-155971

VISTA-IN-2	Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制，并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能，并抑制肿瘤生长。

HY-N6615R

Aflatoxin B1 (Standard)	Bacterial Endogenous Metabolite Parasite	Infection Cancer
黄曲霉毒素B1（标准品） Aflatoxin B1 (Standard) 是 Aflatoxin B1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质，是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T，从而引起突变。

HY-158105

ARV-393	PROTACs BCL6	Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC，可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC₅₀ 和 GI₅₀ 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。

HY-152293

EVT801	VEGFR ERK	Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。

HY-P0254

Kisspeptin-10, human	Kisspeptin Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
亲吻促动素-10(人源) Kisspeptin-10, human 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。

HY-P0254A

Kisspeptin-10, human TFA	Kisspeptin Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
亲吻促动素-10三氟乙酸盐(人源) Kisspeptin-10, human TFA 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human TFA 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。

HY-N6615S

Aflatoxin B1-13C17	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
黄曲霉毒素B1-¹³C₁₇ Aflatoxin B1-¹³C₁₇ 是一种 ¹³C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质，是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T，从而引起突变。

HY-149306

MS78	Histone Acetyltransferase MDM-2/p53	Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。

HY-147082

GA-017	YAP	Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。

HY-146887

USP7-IN-9	Deubiquitinase Apoptosis	Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC₅₀ 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。

HY-B0660

Eicosapentaenoic Acid 5 篇以上引用文献 EPA; Timnodonic acid	Endogenous Metabolite Histone Demethylase	Neurological Disease Cancer
二十碳五烯酸 Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-W011269

Eicosapentaenoic Acid sodium EPA sodium; Timnodonic acid sodium	Endogenous Metabolite Histone Demethylase	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
二十碳五烯酸钠盐 Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid sodium 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid sodium 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid sodium 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-143342

LEB-03-144	Wee1	Cancer
LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-143343

LEB-03-153	Wee1	Cancer
LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。

HY-144999

LEB-03-146	Wee1	Cancer
LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-143340

LEB-03-145	Wee1	Cancer
LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。

HY-101508

GNA002	Histone Methyltransferase	Cancer
GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC₅₀ 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

HY-148409

MMRi62	Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53	Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

Cat. No.	Product Name

HY-L083

抗肿瘤代谢化合物库	2043 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。 MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2043 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。

抗肿瘤代谢化合物库

2043 compounds

致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。

MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2043 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

568 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

88 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L101

抗肝癌化合物库

1816 compounds

肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。

目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。

MCE提供了 1816 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。

HY-L064

谷氨酰胺代谢化合物库

903 compounds

谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。

代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。

MCE 收录了 903 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。

HY-L045

氧感应化合物库

2507 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2507 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P0254

Kisspeptin-10, human	Kisspeptin Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
亲吻促动素-10(人源) Kisspeptin-10, human 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。

HY-P0254A

Kisspeptin-10, human TFA	Kisspeptin Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
亲吻促动素-10三氟乙酸盐(人源) Kisspeptin-10, human TFA 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human TFA 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99650

Grisnilimab WT1	Inhibitory Antibodies	Cancer
Grisnilimab (WT1)，是一种 IgG2a 单克隆抗体 (抗 CD7)，是参与 Wilms' tumor 病因学的肿瘤抑制因子。Grisnilimab 调节多种靶基因的转录，并可能参与 RNA 的转录后处理。

HY-P99040

Onvatilimab JNJ-61610588	PD-1/PD-L1	Cancer
奥瓦利单抗 Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N6615

Aflatoxin B1 2 篇文献验证	Infection Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Bacterial Endogenous Metabolite Parasite
黄曲霉毒素B1 Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质，是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T，从而引起突变。

HY-B0660

Eicosapentaenoic Acid 最多引用文献 10 篇文献验证 EPA; Timnodonic acid	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Neurological Disease Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite Histone Demethylase
二十碳五烯酸 Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-N6615R

Aflatoxin B1 (Standard)	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenylpropanoids Endogenous metabolite Disease Research Fields	Bacterial Endogenous Metabolite Parasite
黄曲霉毒素B1（标准品） Aflatoxin B1 (Standard) 是 Aflatoxin B1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质，是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T，从而引起突变。

HY-W011269

Eicosapentaenoic Acid sodium EPA sodium; Timnodonic acid sodium	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Histone Demethylase
二十碳五烯酸钠盐 Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid sodium 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid sodium 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid sodium 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

Species:	Human (3) Rat (1) Mouse (1)
Tag:	His (5) SUMO (2)
Source:	HEK293 (1) E. coli (4)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P71703

	p53 Protein, Rat (His) Tp53; P53; Cellular tumor antigen p53; tumor suppressor p53	Rat	E. coli
	p53 蛋白充当肿瘤抑制因子，调节细胞周期并诱导生长停滞或细胞凋亡。它通过控制各种蛋白质的表达来激活抑制细胞分裂并引发细胞凋亡的基因。它与不同的蛋白质相互作用以促进促凋亡功能，但其活性可以被其他蛋白质抑制。此外，p53 参与氧化应激诱导的坏死，并阻止响应 DNA 损伤的 CDK7 激酶活性。它还诱导特定非编码 RNA 的转录并调节生物钟。p53 Protein, Rat (His) 是重组的 p53 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。p53 Protein, Rat (His) 全长 391 个氨基酸，分子量约为 ~50 kDa。

HY-P70085

	CADM1/IGSF4A Protein, Mouse (341a.a, HEK293, His) rMuCell adhesion molecule 1/CADM1, His; Cell adhesion molecule 1; Immunoglobulin superfamily member 4; IgSF4; Nectin-like protein 2; NECL-2; Synaptic cell adhesion molecule; SynCAM; tumor suppressor in lung cancer 1; TSLC-1	Mouse	HEK293
	CADM1/IGSF4A 蛋白与 CADM3 和 NECTIN3 协调不依赖 Ca(2+) 的同嗜和异嗜细胞粘附。与 CRTAM 相互作用可增强 NK 细胞的细胞毒性和 CD8+ T 细胞功能。CADM1/IGSF4A Protein, Mouse (341a.a, HEK293, His) 是重组的 CADM1/IGSF4A 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。CADM1/IGSF4A Protein, Mouse (341a.a, HEK293, His) 全长 341 个氨基酸，分子量为 60-100 kDa。

HY-P72257

	Cellular tumor antigen P53/TP53, Human (His-SUMO) BCC7; p53; p53 tumor suppressor; Phosphoprotein p5	Human	E. coli
	细胞肿瘤抗原 P53/TP53 是一种肿瘤抑制因子，可诱导多种肿瘤类型的生长停滞或凋亡。它通过负面控制对分裂至关重要的基因来调节细胞周期。TP53 的促凋亡活性涉及 BAX 和 FAS 抗原刺激或 Bcl-2 抑制。它通过与 PPP1R13B/ASPP1 或 TP53BP2/ASPP2 相互作用诱导细胞凋亡，并受 PPP1R13L/iASPP 抑制。TP53 与线粒体 PPIF 协调，激活氧化应激诱导的坏死，与转录无关。它诱导长基因间非编码 RNA 转录，有助于 TP53 依赖性抑制和细胞凋亡。TP53 参与 Notch 信号传导、DNA 损伤反应和生物钟调节，增加了其复杂的调节功能。Cellular tumor antigen P53/TP53, Human (His-SUMO) 是重组的细胞肿瘤抗原 P53/TP53，由 E. coli 表达，带有 N-SUMO, N-6*His 标签。Cellular tumor antigen P53/TP53, Human (His-SUMO) 全长 393 个氨基酸，分子量为 66 kDa。

HY-P76124

	VHL Protein, Human (His) von Hippel-Lindau disease tumor suppressor; Protein G7; pVHL; VHL	Human	E. coli
	VHL蛋白是von Hippel-Lindau泛素化复合物的重要组成部分，在泛素化和蛋白酶体降解中发挥关键作用。作为 E3 泛素连接酶复合物中的目标招募亚基，VHL 在常氧条件下特异性招募羟基化缺氧诱导因子 (HIF)，并调节细胞对氧水平的反应。VHL Protein, Human (His) 是重组的 VHL 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。VHL Protein, Human (His) 全长 213 个氨基酸，分子量约为 ~34 kDa。

HY-P72178

	EEF1A1 Protein, Human (His-SUMO) CCS 3; CCS3; Cervical cancer suppressor 3; chunp6927; CTCL tumor antigen; EE1A1; EEF 1; EEF1A; eEF1A-1; EEF1A1; EF-1-alpha-1; EF-Tu; EF1A; EF1a like protein; EF1A1_HUMAN; Elongation factor 1-alpha 1; Elongation factor Tu; GRAF 1EF; HNGC:16303; ik:tdsubc_2a3; ik:tdsubc_2b3; LENG7; member 7; PTI1; tdsubc_2a3; wu:fa91c07; wu:fa94b03; wu:fi13b09; xx:tdsubc_2a3; xx:tdsubc_2b3	Human	E. coli
	EEF1A1 是一种翻译延伸因子，在蛋白质合成过程中催化 GTP 依赖性氨酰基-tRNA (aa-tRNA) 与核糖体 A 位点的结合。这涉及 mRNA 密码子-aa-tRNA 反密码子碱基配对，导致 EEF1A1 中的 GTP 水解和 aa-tRNA 释放。EEF1A1 Protein, Human (His-SUMO) 是重组的 EEF1A1 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His, N-SUMO 标签。EEF1A1 Protein, Human (His-SUMO) 全长 462 个氨基酸，分子量约为 ~66.1 kDa。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10201S

Sorafenib-d3
Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-16271S

Kevetrin hydrochloride-13C2,15N3
Kevetrin (hydrochloride)-¹³C₂,¹⁵N₃ 是一种 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。

HY-N6615S

Aflatoxin B1-13C17
Aflatoxin B1-¹³C₁₇ 是一种 ¹³C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质，是 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T，从而引起突变。

Cat. No.	Product Name	Application	Reactivity

HY-P80938

p53 Antibody TP53; P53; Cellular tumor antigen p53; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein p53; tumor suppressor p53	WB, IHC, IF, ELISA	Human, Mouse, Rat, Monkey
p53 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 44 kDa, targeting to p53 tumor protein. It can be used for WB,IHC,IF, ELISA assays in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.

HY-P80843

Phospho-p53 (Ser37) Antibody 1 篇文献验证 TP53; P53; Cellular tumor antigen p53; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein p53; tumor suppressor p53	WB, ICC/IF	Human, Mouse, Rat
Phospho-p53 (Ser37) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 44 kDa, targeting to Phospho-p53 (Ser37). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.

HY-P80844

Phospho-p53 (Ser6) Antibody TP53; P53; Cellular tumor antigen p53; Antigen NY-CO-13; Phosphoprotein p53; tumor suppressor p53	WB, IHC-P, IP	Human
Phospho-p53 (Ser6) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to Phospho-p53 (Ser6). It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.

HY-P80615

CDKN2A Antibody CDKN2A; CDKN2; MTS1; Cyclin-dependent kinase inhibitor 2A; isoforms 1/2/3; Cyclin-dependent kinase 4 inhibitor A; CDK4I; Multiple tumor suppressor 1; MTS-1; p16-INK4a; p16-INK4; p16INK4A	WB, IP	Human, Mouse
CDKN2A Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 17 kDa, targeting to CDKN2A. It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse.

HY-P81210

phospho-LATS1+LATS2 (Thr1079 +Thr1041) Antibody LATS1 +LATS2 (phospho T1079 + T1041); Serine/threonine protein kinase LATS2; KPM; Large tumor supressor, homolog 1; LATS, large tumor suppressor, homolog 1 (Drosophila); LATS, large tumor suppressor, homolog 2 (Drosophila); LATS1 +LATS2 (phospho T1079 + T1041); p-LATS1 +LATS2(Thr1079 +Thr1041); RGD1564085; Serine/threonine protein kinase LATS1; WARTS; WARTS protein kinase; wts; 4932411G09Rik; AV277261; AW208599; AW228608; FLJ13161; LATS1_HUMAN.	WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF	Human, Mouse(predicted: Rat, Chicken, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit)
phospho-LATS1+LATS2 (Thr1079 +Thr1041) Antibody is an unconjugated, approximately 124 kDa, rabbit-derived, anti-phospho-LATS1+LATS2 (Thr1079 +Thr1041) polyclonal antibody. phospho-LATS1+LATS2 (Thr1079 +Thr1041) Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat, chicken, dog, pig, cow, horse, rabbit background without labeling.

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